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Met kinase

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-18309

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 MET kinase-IN-4 是一种 Met 激酶抑制剂,具有口服活性。MET kinase-IN-4 具有有效的 Met 激酶抑制活性,IC50 值为 1.9 nM。MET kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    MET kinase-IN-4
  • HY-131065

    c-Met/HGFR Cancer
    MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    MET kinase-IN-2
  • HY-13299
    MK-8033
    2 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033
  • HY-13299A
    MK-8033 hydrochloride
    2 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)),优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究,例如乳腺癌,膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033 hydrochloride
  • HY-147413

    TQ-B3101

    EGFR Cancer
    Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
    Unecritinib
  • HY-114357A

    TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride
    2 篇文献验证

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-146884

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
    MET kinase-IN-3
  • HY-123225

    c-Met/HGFR Cancer
    LCRF-0004 是一种有效的 RON 激酶 (RON kinase) 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。其对 c-Met 也有抑制能力,其 IC50 值为 12 nM。LCRF-0004 在癌症研究中发挥着重要作用。
    LCRF-0004
  • HY-19642

    MGCD265

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib
  • HY-148279

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
    c-Met-IN-15
  • HY-147695

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXLMerTYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
    c-Met-IN-12
  • HY-124267

    SOMG-833

    c-Met/HGFR Cancer
    Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-METIC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
    Zgwatinib
  • HY-50686
    Tivantinib
    5 篇以上引用文献

    ARQ 197; (3R,4R)-ARQ 198

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
    Tivantinib
  • HY-111050

    c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
    JNJ-38877618
  • HY-18696

    c-Met/HGFR Caspase Apoptosis Cancer
    AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H METIC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
    AMG-337
  • HY-12017
    PF-04217903
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903
  • HY-12017A
    PF-04217903 mesylate
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903 mesylate
  • HY-116000
    Glumetinib
    1 篇文献验证

    Gumarontinib; SCC244

    c-Met/HGFR Cancer
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
    Glumetinib
  • HY-12017B

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903 phenolsulfonate
  • HY-153831

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    c-Met-IN-17
  • HY-164394

    c-Met/HGFR Cancer
    EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
    EMD 1204831
  • HY-150582

    c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
    c-Met-IN-14
  • HY-12019
    SGX-523
    5 篇以上引用文献

    c-Met/HGFR Cancer
    SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 METIC50 为 4 nM ,比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
    SGX-523
  • HY-147259

    c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-162571

    c-Met/HGFR Cancer
    Vilzemetkib (compound I) 是一种 c-Met 激酶抑制剂,可用于抑制 I 型神经纤维瘤。
    Vilzemetkib
  • HY-10338
    Foretinib
    10 篇以上引用文献

    XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 MetKDRIC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
    Foretinib
  • HY-133083

    c-Met/HGFR Cancer
    BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。
    BAY-474
  • HY-50683
    JNJ-38877605
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Metabolic Disease Cancer
    JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
    JNJ-38877605
  • HY-13068
    Golvatinib
    4 篇文献验证

    E-7050

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Golvatinib (E-7050) 是 c-MetVEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
    Golvatinib
  • HY-11107
    PHA-665752
    10 篇以上引用文献

    c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
    PHA-665752
  • HY-76688

    (Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198

    Others Cancer
    (Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
    (Rac)-Tivantinib
  • HY-146274

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-12076
    BMS 777607
    5 篇以上引用文献

    BMS 817378

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-MetAxlRonTyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
    BMS 777607
  • HY-13404
    Capmatinib
    5 篇以上引用文献

    INC280; INCB28060

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib
  • HY-13404B

    INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib hydrochloride
  • HY-13404C
    Capmatinib dihydrochloride hydrate
    5 篇以上引用文献

    INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼盐酸盐水合物 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride hydrate
  • HY-13404A

    INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼二盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride
  • HY-125017
    Bozitinib
    1 篇文献验证

    PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib

    c-Met/HGFR Cancer
    Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
    Bozitinib
  • HY-12423

    TAS-115

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFRc-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
    Pamufetinib
  • HY-107145

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib Tosylate
  • HY-107145A

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-12423A

    TAS-115 mesylate

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
    Pamufetinib mesylate
  • HY-13404R

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    卡马替尼(Standard) Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib (Standard)
  • HY-16446

    c-Met/HGFR PI3K Akt MEK Apoptosis Cancer
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂,其 IC50 的值为 4.2 nM,Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    SAR125844
  • HY-10991
    MGCD-265 analog
    1 篇文献验证

    c-Met/HGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    MGCD-265 analog 是一种高效的,具有口服活性的酪氨酸激酶 c-MetVEGFR2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
    MGCD-265 analog
  • HY-123237

    c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Metc-Met M1250Tc-Met Y1230DRonFlt3TrkAIC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRC-108
  • HY-147218

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    PF-07265807 是一种有效的 TAMc-Met 抑制剂,对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。
    PF-07265807
  • HY-13260
    CCT128930
    4 篇文献验证

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930
  • HY-114356

    c-Met/HGFR Cancer
    BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-MetAXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
    BPI-9016M

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